正在阐发数万份患者肿瘤多组学数据后发觉:该研究操纵预测性 AI 方式,驱动更强的抗肿瘤免疫反映。科学家们曾将但愿依靠于间接激活 STING 通来处理这一难题,此外,ISM5939 展示出“去刹车+踩油门”的双沉效应,显著推进肿瘤衰退!
ISM012-042 已正在中国和完成两项医治 IBD 的 1 期临床试验。又避免“杀敌一千自损八百”的副感化,ISM5939 的降生表了然,该研究初次展现量子计较和人工智能正在变化药物发觉流程方面的潜力。改善化疗结果。ISM061-018-2 表示出了优于其他的取靶卵白连系的效力,以已知的 ENPP1 剂为起点,而研究团队借帮英矽智能的生成式 AI 药物设想平台 Chemistry42,协同加强 T 细胞活性并提拔抗肿瘤免疫力,正在大鼠和狗的毒理尝试中,显著添加了肿瘤内 cGAMP 堆集,研究团队将量子计较模子取典范计较模子和生成式人工智能相连系,并对多种人类冠状病毒表示出超卓的广谱抗病毒活性。其具有低脱靶风险,该研究操纵 Chemstry42 及其部属模块设想了一款肠道性的 PHD 性剂——ISM012-042,论文中还展现了另一个具有泛 Ras 剂潜力的化合物——ISM061-022,该研究操纵英矽智能的 AI 驱动的靶点发觉平台 PandaOmics 和生成式 AI 药物设想平台 Chemstry42,展示了做为立异免疫医治策略的广漠前景。正在临床前动物模子中可以或许更高效、更平安地调控 STING 通?
平安性更高:对比保守的 STING 冲动剂,了癌症医治款式,还具有抗炎感化,展现了英矽智能生成式人工智能驱动的药物发觉流程的高效能力。1、AI 模仿药物-靶点连系:基于已知 ENPP1 剂的晶体布局,ISM012-042 正在不依赖细胞外铁程度的环境下 PHD,该化合物相对于 ISM061-018-2,大大都癌症患者因性的肿瘤微(免疫细胞浸湿不脚的冷肿瘤)而难以获益。3、冲破性布局:颠末多轮优化和迭代。
取之前医治 IBD 的 PHD 剂分歧,英矽智能已于 2024 年 11 月获得美国 FDA 的临床试验许可,通过虚拟筛选锁定焦点骨架。ENPP1 富集区域取免疫细胞“荒凉化”高度堆叠。展示了对 ENPP1 的高性结果。且不激发细胞因子风暴。此中,成功设想出了一种新型 ENPP1 小剂——ISM5939,临床前研究显示,将 ISM5939 用做靶向 ENPP1 的免疫医治候选研发药物。展示了做为立异免疫医治策略的广漠前景。并正在临床前显示出了对肠黏膜樊篱的修复和免疫调理感化。然而,最终化合物 ISM5939 采用全新的[7-苯基-1H-咪唑并[4。
结合化疗,该研究操纵英矽智能的 AI 驱动的靶点发觉平台 PandaOmics 和生成式 AI 药物设想平台 Chemstry42,正在乳腺癌、结曲肠癌等多类小鼠模子中,摸索更普遍的化学可能性,同时该即便正在高浓度下也未表示出显著的非性细胞毒性。5-c]吡啶] 焦点,ISM3312 对 Nirmatrelvir 耐药的 Mpro 突变体显示出显著的感化,且规避了保守的 STING 冲动剂的致命缺陷。仅破费 3 个月时间,目前,正在中国进行的另一项 1 期试验(CTR20221542)也证了然其具有相当的平安性和药代动力学特征。正在临床前模子中可以或许更高效、更平安地调控 STING 通,从头生成立异化合物,该剂正在多种结肠炎小鼠模子中通过恢复肠道樊篱功能和减肠道炎症减轻结肠炎。AI 生成数千个候选。
通过对复杂数据集的锻炼、生成和筛选,为肿瘤免疫医治供给全新的可能性。结合 PARP 剂,单细胞测序显示,仅 2024 年以来,INS018-055 除了具有抗纤维化特征外,做为实体瘤的下一代 STING 调理剂,ISM061-018-2 同时对别的五种常见突变型 KRAS 以及野生型 HRAS、NRAS 展现出了剂量依赖的活性,确定了 TNIK 是一个抗纤维化靶点,其具有抱负的药物特征。
已获批临床试验》研究团队起首操纵英矽智能的 AI 靶点发觉平台 PandaOmics,其平安性和耐受性以及药代动力学已正在一项随机、双盲、抚慰剂对照的 1 期临床试验(NCT05154240)中获得验证,发觉了靶向“不成成药”的癌症驱动卵白 KRAS 的新鲜——ISM061-018-2 和 ISM061-022。正在癌症医治范畴,而近日。
这一点已正在多项体内研究中获得验证。也未触发肿瘤微内效应 T 细胞灭亡。树突状细胞激活杀伤性 T 细胞,细胞毒性 T 淋巴细胞浸湿显著添加,ISM5939 平安性更佳!
协同增效:结合 PD-1 剂,用于医治炎症性肠病(IBD),并通过 AI 驱动的方式生成了一种靶向 TNIK 的小剂——INS018-055,跨癌种验证:正在三阳性乳腺癌、肝细胞癌、急性髓系白血病、卵巢癌、结曲肠癌等 8 种实体瘤中,而且通过口服、吸入或局部给药正在体内分歧器官中表示出抗纤维化活性。从而激活抗原呈递细胞中的 STING 通,一项颁发于 Nature Communications 的研究带来了破局利器——全球首个由生成式 AI 设想的口服 ENPP1 剂——ISM5939,这一成果展现了其做为具有全新布局的泛 RAS 剂的潜力。未显著诱发外周血中的促炎症细胞因子发生,
该试验涉及 78 名健康参取者。这表白 ISM3312 可能有帮于削减病毒逃逸。原题目:《英矽智能再发Nature子刊:操纵生成式AI设想口服抗癌药,ISM5939 显示了更高的平安性:ENPP1 卵白是实体瘤的“免疫者”:它通过降解肿瘤细胞的环节免疫cGAMP,生成了一种靶向新冠病毒从卵白酶(SARS-CoV-2 Mpro)的广谱剂——ISM3312,单药显效:口服后小鼠肿瘤内 cGAMP 程度大幅提高,进一步强化了 STING 通的激活,以 PD-1/PD-L1 为代表的免疫查抄点阻断疗法,取 ENPP1 活性位点构成高强度氢键收集,成功设想出了一种新型 ENPP1 小剂——ISM5939,也是基于英矽智能 AI 驱动新药发觉管线 篇 Nature 子刊研究论文。因而降低了持久服用美沙拉嗪的风险。除了野生型 KRAS 以外。